F(バイオアベイラビリティー)の具体化

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    資料紹介

    体内動態を考える、もっとも基本的な4つのアイテムを伝授する講義資料→解説動画はこちら(`・ω・´) https://www.youtube.com/watch?v=xmgxhyBTpL4&t=1s

    資料の原本内容

    体内動態を考える基本アイテム2.F(バイオアベイラビリティー)の具体化
    薬剤師国家試験 第105回176問、第103回173問 解説準備
    ~薬物の体内物語~
        代謝物  未変化体
        代謝物  未変化体
    門脈     
    循環血中(体循環)     
    今回は勇者の薬物に光を当てて解説しよう
    F(バイオアベイラビリティー)=生物学的利用能
    薬として利用できる状態で体に入ってきた割合
    ようするに、勇者の割合!
    100㎎
    40㎎
     服用量=100mg
     勇者 =40mg
     F=      =0.4(40%)
    補題1 勇者=Dpo×Fと書けることを理解する
    Dpo F
    この薬物の F=0.6(60%)のとき、
    勇者の薬物 は何mgか?
    200mg×0.6=120mg
    Dpo=200mg
    うんち
    代謝(消化管壁)
    代謝(肝臓)
    F = Fa×Fg×Fh
    バイオアベイラビリティーは、
    いくつもの戦いの合算である
    うんち
    代謝(消化管壁)
    代謝(肝臓)
    補題2 “F”をより細かく考えて勇者を求める
    このとき、
    勇者の薬物は
    何mgか?
    F=0.8×0.9×0.5
    =0.36(36%)
    よって勇者の薬物は
    200mg×0.36
    =72mg
    72mg
    Fa=消化管粘膜透過率=0.8
    Fg=消化管粘膜で代謝を免れた率=0.9
    Fh=肝臓で代謝を免れた率=0.5
    Dpo=200mg
    うんち
    代謝(消化管壁)
    代謝(肝臓)
    おまけ 旅人の薬物は何mg?
    72mg
    Fa=0.8
    Fg=0.9
    Fh=0.5
    Dpo=200mg
    ① 200mg×0.8×0.9 = 144mg
    ② 72mg:旅人 = 5:10 より
              
              旅人=144mg
    うんち
    代謝(消化管壁)
    代謝(肝臓)
    FhとEhの関係
    Fh(肝臓で代謝を免れた割合)
    Eh(肝臓で代謝された割合)
    合計で1(100%)
    Fh+Eh=1
    うんち
    代謝(消化管壁)
    CL肝(肝クリアランス)とEh(肝抽出率)の関係
    Fh
    Eh
    Qh(肝血流量)⇒80L/hr
    CL肝=Qh×Eh
    代謝(肝臓)
    CL肝
    Qh
    Eh
    と  F
     Fh+Eh=1
    F==Fa×Fg×Fh
    でつながっている
    経口投与の限界
    経口投与は損をしている・・・だって、Fが1になるわけがないから
    F=1(100%)の投与法はないの??
    つまり、いきなり循環血中に薬を入れる方法はないの??
    いきなり勇者になる方法はないの?
    経口投与の損を回避したい
    すべての薬が循環血中に入るわけではない → 無駄が多い
    だからこそ初回通過効果をスルーできる投与方法が研究されてきた
     →口腔粘膜、鼻粘膜、直腸(中部・下部)、肺、皮膚、注射
    いきなり体循環投与法
    実際に注射するのは
    腕だけど、ようするに全部使える形で入れるとは、体循環にいきなり入れること
    F=1の投与法
    静注投与のF=1
    Div(静注投与量)
    経口投与と同じく
    Div×Fと書けるが、
    たまたま F=1
    というだけのこと
    勇者=D×F
    静注 F=1
    経口 F=1じゃない
    D×F
    “F”を調べる方法を考える
    まず患者さんに薬を100mg飲んでもらいます
    肝静脈から出る血液をすべて、別容器に移します
      (時間はだいたい半減期×5倍くらい)
    その血液中に、服用した薬物のうち未変化体で残っている量を調べます
    例えば40mg残っていたとすると、F=0.4です、めでたしめでたし・・・
    Fがわかるころには、患者様はおそらく亡くなっています(´・ω・`)
    ここでAUCの出番ですよ!

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